Kuvaus
Kemiallinen rakenne: BLU-945
CAS-nro: 2660250-10-0
SININEN-945 (BLU945)
Luettelon nro: URK-V2327Vain Laboratoriossa käytetty.
BLU-945 on voimakas, mutanttiselektiivinen EGFR T790M/C797S- ja EGFR plus /T790M -mutaatioiden estäjä (IC50<1 nM).
Biologinen aktiivisuus
BLU-945 on voimakas, mutanttiselektiivinen EGFR T790M/C797S- ja EGFR plus /T790M -mutaatioiden estäjä (IC50<1 nM).
BLU-945 inhibits EGFRex19del/T790M/C797S, EGFRL858R/T790M/C797S, EGFRex19del/T790M, and EGFRL858R/T790M mutants with sub-nanomolar IC50 values in an enzyme assay, with >1000-kertainen selektiivisyys EGFR WT:hen verrattuna.
BLU-945 saa aikaan tehokkaan EGFR-reitin eston NCI-H1975 EGFRL858R/T790M-, Ba/F3 EGFRL858R/T790M/C797S- ja Ba/F3 EGFRex19del/T790M/C797S -solulinjoissa ja suuren ikkunan suhteessa EGFRT-solulinjoihin.
BLU-945:n oraalinen anto kasvaimia kantaville hiirille osoitti voimakasta EGFR-reitin estoa ja kasvainten vastaista aktiivisuutta hyvin siedetyillä annoksilla ihonalaisessa NCI-H1975 CDX-mallissa ja osimertinibiresistenteissä CDX- ja PDX-malleissa.
Fysikaalis-kemialliset ominaisuudet
|
M.Wt |
557.701 |
|
|
Kaava |
C28H37FN6O3S |
|
|
CAS-nro |
2660250-10-0 |
|
|
Varastointi |
Kiinteä jauhe -20 tutkinto 3 vuotta; 4 astetta 2 vuotta |
Liuottimessa -80 tutkinto 6 kuukautta -20 aste 1 kuukautta |
|
Liukoisuus |
10 mM DMSO:ssa |
|
|
Kemiallinen nimi |
N-(2-((3S,4R)-3-fluori-4-metoksipiperidin-1-yyli)pyrimidin-4-yyli)-5-isopropyyli{{9 }}((2R,3S)-2-metyyli-3-((metyylisulfonyyli)metyyli)atsetidin-1-yyli)isokinoliini-3-amiini |
|
Viitteet
1. Sun Min Lim, et ai. Cancer Res (2021) 81 (13_Täydennys): 1467.
URK-V2327_COAURK-V2327_SDSURK-V2327_TDSHuomaa: Kaikkia Ureikon tuotteita käytetään vain tieteelliseen tutkimukseen tai lääketodistusilmoitukseen, emmekä tarjoa tuotteita tai palveluita henkilökohtaiseen käyttöön!
Suositut Tagit: blu945 käyttönro:2660250-10-0
Lähetä kysely
Saatat myös pitää
