TPX-0046 CAS-nro:2359650-19-2
TPX-0046 (TPX0046) on voimakas, selektiivinen seuraavan sukupolven RET/SRC-inhibiittori, sillä on alhainen nanomolaarinen teho WT- ja 18 RET-mutaatiota/fuusiota sekä SRC:tä vastaan, ja se säästää VEGFR2:ta/KDR:tä.
Kuvaus
TPX-0046 (TPX0046)
Luettelon nro: URK-V871Vain Laboratoriossa käytetty.
TPX-0046 (TPX0046) on voimakas, selektiivinen seuraavan sukupolven RET/SRC-inhibiittori, sillä on alhainen nanomolaarinen teho WT- ja 18 RET-mutaatiota/fuusiota sekä SRC:tä vastaan, ja se säästää VEGFR2:ta/KDR:tä.
Biologinen aktiivisuus
TPX-0046 (TPX0046) on voimakas, selektiivinen seuraavan sukupolven RET/SRC-inhibiittori, sillä on alhainen nanomolaarinen teho WT- ja 18 RET-mutaatiota/fuusiota sekä SRC:tä vastaan, ja se säästää VEGFR2:ta/KDR:tä.
TPX-0046 esti RET-fosforylaatiota (IC50 < 10 nM) kasvainsolulinjoissa (LC2/ad, CCDC6-RET; TT, RET C634W) ja Ba/F3-muokatut RET-mallit (WT, G810R).
TPX-0046 esti KIF5B-RET Ba/F3-, LC2/ad- ja TT-soluja IC50-arvoilla 1 nM soluproliferaatiomäärityksissä.
TPX-0046 inhiboi voimakkaasti Ba/F3 RET-muokattuja soluja SFM:illä (esim. G810C/R/S) ja keskimääräinen proliferaation IC50 oli 1-17 nM.
TPX-0046 demonstrated marked in vivo anti-tumor efficacy in RET-driven cell-derived and patient-derived xenograft tumor models, a single dose of 5 mg/kg TPX-0046 inhibited >80 prosenttia RET-fosforylaatiosta.
TPX-0046 on ainutlaatuinen seuraavan sukupolven RET-estäjä, jolla on voimakas in vitro- ja in vivo -aktiivisuus erilaisia RET-muutoksia vastaan, mukaan lukien SFM-välitteinen resistenssi.
Fysikaalis-kemialliset ominaisuudet
|
M.Wt |
424.436 |
|
|
Kaava |
C21H21FN6O3 |
|
|
CAS-nro |
2359650-19-2 |
|
|
Varastointi |
Kiinteä jauhe -20 tutkinto 3 vuotta; 4 astetta 2 vuotta |
Liuottimessa -80 tutkinto 6 kuukautta -20 aste 1 kuukautta |
|
Liukoisuus |
10 mM DMSO:ssa |
|
|
Kemiallinen nimi |
(13E,14E,15aS,18aR,5R)-35-fluori-5-metyyli-15,15a,16,17,18,18a-heksahydro-4-oksa{{15} }atsa-1(5,3)-syklopenta[b]pyratsolo[1',5':1,2]pyrimido[4,5-e][1,4]oksatsina{{28} }(3,2)-pyridinasyklooktafaani-8-yksi |
|
Viitteet
1. A. Drilon, et ai. Annals of Oncology, osa 30, Täydennys 5, lokakuu 2019, sivut v190-v191
URK-V871_COAURK-V871_SDSURK-V871_TDSHuomaa: Kaikkia Ureikon tuotteita käytetään vain tieteelliseen tutkimukseen tai lääketodistusilmoitukseen, emmekä tarjoa tuotteita tai palveluita henkilökohtaiseen käyttöön!
Suositut Tagit: tpx-0046 asianro:2359650-19-2
Lähetä kysely
Saatat myös pitää
