Kuvaus
Kemiallinen rakenne: CH-5183284
CAS-nro: 1265229-25-1
CH-5183284 (Debio-1347, FF284)
Luettelon nro: URK-V587Vain Laboratoriossa käytetty.
CH-5183284 (Debio-1347, FF234) on tehokas, selektiivinen ja suun kautta saatava FGFR 1,2,3 -estäjä, jonka entsyymi-IC50 on vastaavasti 9,3, 7,6, 22 ja 290 nM.
Biologinen aktiivisuus
CH-5183284 (Debio-1347, Debio1347) on tehokas, selektiivinen ja suun kautta saatava FGFR1/2/3-inhibiittori, jonka entsyymi IC50 on vastaavasti 9,3/7,6/22/290 nM.
CH-5183284 displays >10-fold selectivity over FGFR4, and >100-kertaa KDR:n, Src:n ja muiden kinaasien yli.
CH-5183284 osoittaa etusijalla kasvainten vastaista aktiivisuutta syöpäsoluja vastaan, joissa on erilaisia FGFR-geneettisiä muutoksia 327 syöpäsolulinjan paneelissa ja ksenograftimalleissa.
CH-5183284 voi estää FGFR2:ta, jossa on yhden tyyppinen portinvartijamutaatio, ja estää FGFR2 V564F:n ohjaamaa kasvaimen kasvua.
Fysikaalis-kemialliset ominaisuudet
|
M.Wt |
356.38 |
|
|
Kaava |
C20H16N6O |
|
|
CAS-nro |
1265229-25-1 |
|
|
Varastointiaika |
Kiinteä jauhe -20 tutkinto 12 kuukautta; 4 astetta 6 kuukautta |
Liuottimessa -20 tutkinto 6 kuukautta |
|
Liukoisuus |
DMSO: suurempi tai yhtä suuri kuin 35,6 mg/ml, liukenematon EtOH:iin; liukenematon veteen |
|
|
Kemiallinen nimi |
Debio-1347;FF284;CH5183284 (Debio-1347);(5-amino-1-(2-metyyli-3H-bentso[d]imidatsoli -5-yyli)-1H-pyratsol-4-yyli)(1H-indol-2-yyli)metanoni;CH5183284;Debio-1347:CH5183284;CH5183284;CH{ {20}};CH 5183284;CS-1637 |
|
Viitteet
1. Ebiike H, et ai. J Med Chem. 2016 joulukuuta 8;59(23):10586-10600.
2. Nakanishi Y, et ai. Mol Cancer Ther. 2014 marraskuu;13(11):2547-58.
3. Nakanishi Y, et ai. Mol Cancer Ther. 2015 joulukuu;14(12):2831-9.
URK-V587_COAURK-V587_TietolehtiURK-V587_SDSHuomaa: Kaikkia Ureikon tuotteita käytetään vain tieteelliseen tutkimukseen tai lääketodistusilmoitukseen, emmekä tarjoa tuotteita tai palveluita henkilökohtaiseen käyttöön!
Suositut Tagit: ch-5183284 asianro: 1265229-25-1
Lähetä kysely
Saatat myös pitää
