Kuvaus
Kemiallinen rakenne: Avapritinibi
CAS-nro: 1703793-34-3
Avapritinibi (BLU-285;BLU285)
Luettelon nro: URK-V697Vain Laboratoriossa käytetty.
Avapritinibi (BLU{{0}}) on tehokas ja erittäin selektiivinen mutantti-KIT:n ja PDGFR:n estäjä, jonka IC50 on 0.6, 0,27 ja 0,24 nM KIT del{{:lle. 8}}, KIT D816V ja PDGFRA D842V, vastaavasti.
Biologinen aktiivisuus
Avapritinib (BLU-285) is a potent and highly selective inhibitor of mutant KIT and PDGFRα with IC50 of 0.6, 0.27 and 0.24 nM for KIT del557-558, KIT D816V and PDGFRA D842V, respectively; displays weak inhibition against WT KIT with IC50 of 73 nM, >150-kertaisesti tehokkaampi KIT D816V:ssä kuin useat tärkeät kinaasivasta-aineet, kuten VEGFR2, SRC ja FLT3; inhiboi muita hyvin karakterisoituja tautia ajavia KIT-mutantteja sekä in vitro että in vivo prekliinisissä malleissa, osoittaa huomattavaa aktiivisuutta potilailla, joilla on sairauksia, jotka liittyvät KIT- ja PDGFRA (GIST) -aktivaatiosilmukkamutaatioihin.
Mahasyöpä
Vaihe 1 kliininen
Fysikaalis-kemialliset ominaisuudet
|
M.Wt |
498.57 |
|
|
Kaava |
C26H27FN10 |
|
|
CAS-nro |
1703793-34-3 |
|
|
Varastointi |
Kiinteä jauhe -20 tutkinto 3 vuotta; 4 astetta 2 vuotta |
Liuottimessa -80 tutkinto 6 kuukautta -20 aste 1 kuukautta |
|
Liukoisuus |
10 mM DMSO:ssa |
|
|
Kemiallinen nimi |
(1S)-1-(4-fluorifenyyli)-1-[2-[4-[6-(1-metyylipyratsoli{{8} }yyli)pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triatsin-4-yyli]piperatsin-1-yyli]pyrimidin-5-yyli]etaaniamiini |
|
Viitteet
1. Cancer Discov. 2017 12. joulukuuta doi: 10.1158/2159-8290.
2. Evans EK, et ai. Sci Transl Med. 2017 1. marraskuuta 9(414). pii: eaao1690.
3. Cancer Discov. 2018 tammikuu;8(1):OF20. doi: 10.1158/2159-8290.
URK-V697_COAURK-V697_SDSURK-V697_TDSHuomaa: Kaikkia Ureikon tuotteita käytetään vain tieteelliseen tutkimukseen tai lääketodistusilmoitukseen, emmekä tarjoa tuotteita tai palveluita henkilökohtaiseen käyttöön!
Suositut Tagit: blu285:n tuotenro:1703793-34-3
Lähetä kysely
Saatat myös pitää
