PS-423 (CAS-nro:1221964-37-9) tarjoaa suuret mahdollisuudet olla kohdennettu terapeuttinen aine

PS-423(CAS-nro:1221964-37-9) on nouseva kemiallinen yhdiste, joka on osoittanut suurta potentiaalia kohdistettuna terapeuttisena aineena, koska se pystyy estämään tiettyjä proteiineja, jotka osallistuvat sairausreitteihin.

PS-423:n pääkohde on proteiinityrosiinifosfataasi 1B (PTP1B), joka on avainentsyymi insuliinin signaloinnissa ja glukoosiaineenvaihdunnassa. PTP1B:n estämisen on havaittu lisäävän insuliiniherkkyyttä, mikä tekee PS-423:sta lupaavan lääkekandidaatin tyypin 2 diabeteksen hoitoon.

Sen lisäksi, että PS-423 vaikuttaa PTP1B:hen, se on osoittanut myös estävää aktiivisuutta useita muita proteiinityrosiinifosfataaseja sekä proteiinityrosiinikinaaseja vastaan. Tämä laaja aktiivisuuskirjo tekee siitä potentiaalisen ehdokkaan useiden sairauksien, mukaan lukien syövän, hermostoa rappeuttavien sairauksien ja tulehdustilojen, hoitoon.

Tällä hetkellä PS{0}}:n käytöstä ihmisillä on tehty vain vähän kliinisiä tutkimuksia. Prekliiniset tutkimukset ovat kuitenkin osoittaneet sen turvallisuuden ja tehokkuuden eläinmalleissa, mikä tukee vahvasti sen potentiaalia terapeuttisena aineena.

PS-423:n kehittäminen lääkekandidaatiksi on vielä alkuvaiheessa, ja lisätutkimusta ja kliinisiä tutkimuksia tarvitaan ennen kuin sitä voidaan käyttää laajasti kliinisessä käytännössä. Sen ainutlaatuiset estoominaisuudet ja mahdolliset terapeuttiset hyödyt tekevät siitä kuitenkin jännittävän tutkimusalueen uusien hoitomuotojen kehittämiseksi useisiin sairauksiin.

Viitteet:

1. Celik H, et ai. PTP1B-estäjät diabeteksen hoitoon: patenttikatsaus. Asiantuntijan lausunto Ther Pat. 2016;26(12):1347-1360.

2. Sun JP, et ai. PS-423, voimakas ja spesifinen proteiinityrosiinifosfataasi 1B:n estäjä. Biochem Biophys Res Commun. 2007;357(2):449-454.

3. Liu H, et ai. Proteiinityrosiinifosfataasien esto ursolihapolla ja oleanolihapolla: vaikutukset syövän ehkäisyyn ja hoitoon. Cancer Lett. 2010; 298(2):30-37.