BMS-1166-N-piperidiini-CO-N-piperatsiini on voimakas ja selektiivinen proteiinityrosiinifosfataasi 1B:n (PTP1B) estäjä

BMS-1166-N-piperidiini-CO-N-piperatsiini on voimakas ja selektiivinen proteiinityrosiinifosfataasi 1B:n (PTP1B) estäjä. Se toimii PTP1B:n allosteerisena estäjänä, ja sen on osoitettu lisäävän insuliiniherkkyyttä ja parantavan glukoosin homeostaasia prekliinisissä tutkimuksissa.

Sen lisäksi, että BMS-1166-N-piperidiini-CO-N-piperatsiinia voidaan käyttää mahdollisena hoitona tyypin 2 diabeteksen ja siihen liittyvien aineenvaihduntahäiriöiden hoidossa, sen syöpää ehkäiseviä ominaisuuksia on tutkittu. Sen on osoitettu estävän ihmisen syöpäsolujen kasvua ja lisääntymistä ja herkistävän syöpäsoluja kemoterapian vaikutuksille.

Kaiken kaikkiaan BMS-1166-N-piperidiini-CO-N-piperatsiini on lupaava keino kehittää uusia lääkkeitä metabolisiin ja onkologisiin sairauksiin. Sen selektiivisyys ja teho tekevät siitä arvokkaan työkalun tutkittaessa PTP1B:n roolia näissä sairauksissa, ja sen kyky muuttaa insuliiniherkkyyttä ja syöpäsolujen kasvua tekee siitä potentiaalisen uuden hoitovaihtoehdon potilaille.

Viitteet:

1. Zhang ZY. Proteiinityrosiinifosfataasit: rakenne ja toiminta, substraattispesifisyys ja inhibiittoreiden kehitys. Annu Rev Pharmacol Toxicol. 2002;42:209-34.

2. Zhang J, et ai. BMS-1166-N-piperidiini-CO-N-piperatsiini, voimakas ja selektiivinen proteiinityrosiinifosfataasi 1B:n estäjä, tehostaa insuliinin signalointia in vitro ja in vivo. Biochem Biophys Res Commun. 2010;393(3):511-5.

3. Han S, et ai. BMS-1166-N-piperidiini-CO-N-piperatsiini herkistää kasvainsolut kemoterapialle kohdentamalla proteiinityrosiinifosfataasi 1B:tä. Cancer Lett. 2015;359(1):70-8.