Kuvaus
Kemiallinen rakenne: TNO155
CAS-nro: 1801765-04-7
TNO155(Batoprotafib, TNO-155)
Luettelon nro: URK-V621Vain Laboratoriossa käytetty.
Batoprotafibi (TNO155) on erittäin tehokas, selektiivinen, oraalisesti aktiivinen ja allosteerinen SHP2:n (PTPN11) estäjä, jonka IC50 on 11 nM.
Biologinen aktiivisuus
Batoprotafibi (TNO155) on erittäin tehokas, selektiivinen, oraalisesti aktiivinen ja allosteerinen SHP2:n (PTPN11) estäjä, jonka IC50 on 11 nM.
TNO155 on tehokas EGFRi:n hankitussa resistenssimalleissa ja osoittaa yhdistelmäetuja EGFR-estäjien kanssa, inhiboi EGFR-mutantteja NSCLC-solulinjoja NCI-H3255, HCC827 ja PC9 IC50:llä<1.5 uM.
TNO155 herkistää myös BRAF-mutantin paksusuolensyövän BRAF- ja MEK-estäjille ja lisää KRASG12C-estäjien tehoa KRASG12C-keuhko- ja paksusuolensyöpiä vastaan.
Ribociclib parantaa TNO155:n tehoa sekä RTK-aktivoituneissa että KRAS-mutanteissa syövissä.
NO155 estää immuunivastetta heikentäviä makrofageja ja synergisoi PD1-salpauksen kanssa.
Fysikaalis-kemialliset ominaisuudet
|
M.Wt |
421.948 |
|
|
Kaava |
C18H24ClN7OS |
|
|
CAS-nro |
1801765-04-7 |
|
|
Varastointi |
Kiinteä jauhe -20 tutkinto 3 vuotta; 4 astetta 2 vuotta |
Liuottimessa -80 tutkinto 6 kuukautta -20 aste 1 kuukautta |
|
Liukoisuus |
10 mM DMSO:ssa |
|
|
Kemiallinen nimi |
(3S,4S)-8-(6-amino-5-((2-amino-3-klooripyridin-4-yyli)tio)pyratsiini{{8} }yyli)-3-metyyli-2-oksa-8-atsaspiro[4.5]dekaani-4-amiini |
|
Viitteet
1. LaMarche MJ, et ai. J Med Chem. 2020 25. marraskuuta 63(22):13578-13594.
2. Liu C, et ai. Clin Cancer Res. 2021, 1. tammikuuta 27(1):342-354.
URK-V621_COAURK-V621_SDSURK-V621_TDS
Huomaa: Kaikkia Ureikon tuotteita käytetään vain tieteelliseen tutkimukseen tai lääketodistusilmoitukseen, emmekä tarjoa tuotteita tai palveluita henkilökohtaiseen käyttöön!
Suositut Tagit: tno155:1801765-04-7
Lähetä kysely
Saatat myös pitää
