Kuvaus
Kemiallinen rakenne: Tipifarnib
CAS-nro: 192185-72-1
Kaikkia Ureikon tuotteita käytetään vain tieteelliseen tutkimukseen tai lääketodistusilmoitukseen, emmekä tarjoa tuotteita tai palveluita henkilökohtaiseen käyttöön
R115777(IND 58359; tipifarnibi; IND-58359; IND58359; R-115777;R 115777)
Luettelon nro: URK-V593Vain Laboratoriossa käytetty.
R11577 (Tipifarnib, IND-58359), jolla on potentiaalista antineoplastista vaikutusta, on tehokas ja selektiivinen FTaasin (farnesyylitransferaasi) estäjä, jolla on IC50/ 0.86 nM,
Biologinen aktiivisuus
Tipifarnib (IND 58359, R115777) is a potent inhibitor of Tryanosoma Cruzi with the ED50 of 4mM[1]; inhibits the farnesylation of lamin B and K-RasB peptide substrates with IC50s of 0.86 nM and 7.9 nM, respectively[2]; no activity for PGGT1(IC50>50 uM); osoittaa herkkyyttä kasvainsolulinjoille, joissa on H-ras- tai N-ras-mutaatioita; estää hiiriä kantavien kasvainten kasvua ja suun kautta biosaatavia, estää steatohepatiittia
Vaihe 2 Kliininen
Fysikaalis-kemialliset ominaisuudet
|
M.Wt |
489.396 |
|
|
Kaava |
C27H22Cl2N4O |
|
|
CAS-nro |
192185-72-1 |
|
|
Varastointi |
Kiinteä jauhe -20 tutkinto 12 kuukautta; 4 astetta 4 kuukautta |
Liuottimessa -80 tutkinto 6 kuukautta -20 tutkinto 6 kuukautta |
|
Liukoisuus |
10 mM DMSO:ssa |
|
|
Kemiallinen nimi |
2(1H)-kinolinoni, 6-[(R)-amino(4-kloorifenyyli)(1-metyyli-1H-imidatsoli- 5-yyli)metyyli]-4-(3-kloorifenyyli)-1-metyyli- |
|
Viitteet
1. Devendra S Puntambekar, et ai. Farnesyylitransferaasin esto: järkevä lähestymistapa syövän hoitoon? J Enzyme Inhib Med Chem. 2007 huhtikuu;22(2):127-40.
2. End DW, et ai. Selektiivisen farnesyyliproteiinitransferaasi-inhibiittorin R115777 kasvainten vastaisten vaikutusten karakterisointi in vivo ja in vitro. Cancer Res. 2001, 1. tammikuuta 61(1):131-7
3. Kelland LR, et ai. Clin Cancer Res. 2001 marraskuu;7(11):3544-50.
4. Beaupre DM, et ai. Mol Cancer Ther. 2004 helmikuu;3(2):179-86.
URK-V593_COAURK-V593_SDSURK-V593_TDS
Huomaa: Kaikkia Ureikon tuotteita käytetään vain tieteelliseen tutkimukseen tai lääketodistusilmoitukseen, emmekä tarjoa tuotteita tai palveluita henkilökohtaiseen käyttöön!
Suositut Tagit: tipifarnib cas-nro: 192185-72-1
Lähetä kysely
Saatat myös pitää
