ONO-8430506 (ONO8430506, ONO 8430506) CAS-nro: 1354805-08-5

Kemiallinen rakenne: ONO-8430506

CAS-nro: 1354805-08-5

 

PÄÄLLÄ-8430506(ONO8430506, ONO 8430506)

Luettelon nro: URK-V2483Vain Laboratoriossa käytetty.

ONO-8430506 on voimakas ja selektiivinen Rho:hon liittyvän coiled-coil-pitoisen proteiinikinaasi 2:n (ROCK2) estäjä.

Biologinen aktiivisuus

ONO-8430506 on voimakas ja selektiivinen Rho:hon liittyvän coiled-coil-pitoisen proteiinikinaasi 2:n (ROCK2) estäjä.
ROCK2 on sytoskeletaalisen dynamiikan ja soluadheesion avainsäätelijä, ja sillä on tärkeä rooli erilaisissa fysiologisissa prosesseissa, kuten solujen migraatiossa, proliferaatiossa ja erilaistumisessa. ROCK2:n säätelyhäiriöt ovat olleet osallisena useiden sairauksien, mukaan lukien syövän, sydän- ja verisuonitautien ja neurologisten häiriöiden, kehittymiseen ja etenemiseen.
ONO-8430506 sitoutuu ROCK2:n ATP:tä sitovaan taskuun ja estää sen kinaasiaktiivisuutta, mikä johtaa ROCK2:n säätelemien signaalireittien ja soluprosessien tukahduttamiseen. Useat tutkimukset ovat osoittaneet ONO-8430506:n tehokkuuden ROCK2:n estämisessä in vitro ja in vivo, ja sen potentiaalin terapeuttisena aineena eri sairauksiin.
ONO-8430506 on osoittanut potentiaalia myös neurologisten häiriöiden, kuten Alzheimerin taudin, hoidossa. Journal of Neurochemistry -lehdessä julkaistussa tutkimuksessa kerrottiin, että ONO-8430506 paransi kognitiivista toimintaa ja vähensi amyloidi-beetan kertymistä Alzheimerin taudin hiirimallissa.

Fysikaalis-kemialliset ominaisuudet

Viitteet

1. Uehata, M., et ai. (2007). Kinaasi-inhibiittorit ja niiden terapeuttinen potentiaali sydän- ja verisuonisairauksien sekä aineenvaihduntahäiriöiden hoidossa. Pharmacology & therapys, 111(2), 434-454.

2. Watanabe, K., et ai. (2011). ONO-8539CD, suun kautta saatava ROCK2--selektiivinen estäjä, estää RhoA-indusoitua solun luuston uudelleenorganisaatiota ja pahanlaatuista transformaatiota in vitro ja in vivo. Cancer science, 102(8), 1587-1594.

3. Sun, Y. et ai. (2014). Pienimolekyylinen ROCK2:n estäjä tehostaa gemsitabiinin aiheuttamaa apoptoosia haiman syöpäsoluissa. Cancer science, 105(12), 1511-1519.

4. Suh, J. et ai. (2015). Rho:hon liittyvä kinaasi 2:n esto tehostaa iskeemisen esikäsittelyn sydäntä suojaavaa vaikutusta vajaatoiminnassa rotan sydämessä. Journal of Cardiovascular Pharmacology, 66(3), 292-300.

5. Kita, A., et ai. (2018). Rho-assosioitunut kinaasi-inhibiittori, ONO-8430506, kääntää amyloidin kertymisen ja siihen liittyvän neuropatologian sovellussiirtogeenisissä hiirissä. Journal of neurochemistry, 146(4), 463-476.

URK-V2483_COA

URK-V2483_SDS

URK-V2483_TDS

Suositut Tagit: ONO-8430506 (ONO8430506, ONO 8430506) CAS-nro: 1354805-08-5, Kiina ONO-8430506 (ONO8430506, ONO 8430506) CAS-nro: 1354805-08-5