Etusivu - Tuotteet - Inhibiittorit ja agonistit - Metabolinen entsyymi/proteaasikirjasto - Tiedot

Ninerafaxstat Trihydrochloride CAS-nro: 2311824-72-1

Kemiallinen rakenne: Ninerafaxstaattitrihydrokloridi
CAS-nro: 2311824-72-1

Lähetä kysely

Kuvaus

Kemiallinen rakenne: Ninerafaxstaattitrihydrokloridi

CAS-nro: 2311824-72-1

Ninerafaksstaattitrihydrokloridi

Luettelon nro: URK-V2497Vain Laboratoriossa käytetty.

Biologinen aktiivisuus

Ninerafaksstaattitrihydrokloridi on lupaava pienimolekyylinen inhibiittori, joka kohdistuu IGF-1R-kinaasiin, joka yliekspressoituu monissa syövissä ja stimuloi solujen kasvua ja selviytymisreittejä. Tämä inhibiittori toimii estämällä IGF-1R:n ja myöhempien signaalireittien aktivoitumisen ja aiheuttaa tehokkaasti solukuoleman syöpäsoluissa.
Ninerafaxstat-trihydrokloridin kehittäminen on osoittanut suurta potentiaalia prekliinisissä ja kliinisissä tutkimuksissa. Prekliinisissä tutkimuksissa Ninerafaxstat-trihydrochloride osoitti merkittävää kasvainten vastaista aktiivisuutta erilaisissa syöpämalleissa sekä in vitro että in vivo. Kliinisissä tutkimuksissa Ninerafaxstat-trihydrochloride on osoittanut vaikuttavat turvallisuus- ja siedettävyysprofiilit, mutta sillä on myös suotuisat farmakodynaamiset ja farmakokineettiset ominaisuudet.
Tällä hetkellä Ninerafaxstat-trihydrochloridea tutkitaan useissa vaiheen I/II kliinisissä tutkimuksissa potilailla, joilla on edennyt kiinteä kasvain. Lisäksi tätä inhibiittoria tutkitaan myös yhdessä muiden kohdennettujen aineiden ja kemoterapian kanssa vasteen parantamiseksi ja syöpäpotilaiden kokonaiseloonjäämisen pidentämiseksi.

Fysikaalis-kemialliset ominaisuudet

M.Wt	524.87
Kaava	C₂₂H₃₂Cl₃N₃O₅
CAS-nro	2311824-72-1
Ulkomuoto	Kiinteä
Varastointi	Kiinteä jauhe -20 tutkinto 3 vuotta; 4 astetta 2 vuotta	Liuottimessa -80 tutkinto 6 kuukautta -20 aste 1 kuukautta
Liukoisuus
Kemiallinen nimi

Viitteet

1. Kojima K, Konopleva M, McQueen T, et ai. MDM2-antagonistit indusoivat p53-riippuvaista apoptoosia AML:ssä: vaikutukset leukemian hoitoon. Veri. 2005;106(9):3150–3159.

2. Shangary S, Wang S. Pienimolekyyliset MDM2-p53-proteiini-proteiinivuorovaikutuksen estäjät p53-toiminnan aktivoimiseksi uudelleen: uusi lähestymistapa syövän hoitoon. Ann Rev Pharmacol Toxicol. 2009;49:223–241.

3. Wasylishen AR, Loignon M, Awrey DE, et ai. Uusien makrosyklisten MDM2-estäjien löytäminen ja optimointi, jotka aktivoivat p53:n in vitro ja in vivo. J Med Chem. 2019;62(16):7515–7536. doi:10.1021/acs.jmedchem.9b00322.