Agonistien luokitus
Jätä viesti
Yleensä se voidaan jakaa valikoivaan ja ei-selektiiviseen. Selektiivinen edistää vain tiettyä reaktiota, ja ei-selektiivinen edistää tietyntyyppistä reaktiota.
Reseptoriagonisti
(1) Selektiivisyysreseptoriagonistit, kuten dobutamiini; selektiivisyys 2 Reseptoriagonistit, kuten salbutamoli, tert-butyyli, Chuanning jne. Reseptoriagonistit ovat vuorovaikutuksessa 2:n kanssa. Reseptorit sitoutuvat, aktivoivat eksitatorisen G-proteiinin, aktivoivat adenylaattisyklaasia, katalysoivat solunsisäisen ATP:n muuttumista cAMP:ksi, lisäävät solunsisäisen cAMP:n tasoa ja sitten aktivoi cAMP-riippuvaisen proteiinikinaasin (PKA), rentouttaa lopuksi sileän lihaksen vähentämällä solunsisäisen vapaan kalsiumin pitoisuutta, inaktivoimalla myosiinin kevytketjukinaasin (MCLK) ja avaamalla kaliumkanavia. Lisäksi reseptoriaktivaatio voi myös estää syöttösoluja ja neutrofiilejä vapauttamaan tulehdusvälittäjiä, tehostamaan hengitysteiden värekarvojen liikettä, edistämään hengitysteiden eritystä, vähentämään verisuonten läpäisevyyttä, vähentämään hengitysteiden limakalvon turvotusta jne. Nämä vaikutukset edistävät astman lievitystä tai poistamista.
(2) Ei-selektiiviset reseptoriagonistit, kuten isoproterenoli, vaikuttavat keuhkoputkeen Adrenaliinireseptori voi rentouttaa keuhkoputkien sileää lihasta ja estää histamiinin ja muiden välittäjien vapautumisen; jännitys Adrenaliinireseptori voi kiihdyttää sydämen sykettä, parantaa sydänlihaksen supistumiskykyä, lisätä sydämen johtumisjärjestelmän johtumisnopeutta ja lyhentää sinussolmukkeen tulenkestävää aikaa; Ääreisverisuonten laajentamiseen ja sydämen kuormituksen lievittämiseen (keskittyy vasempaan sydämeen) matalan verenkierron ja vakavan verisuonten supistumisen aiheuttaman sokkitilan korjaamiseksi.
M-reseptorin agonisti
Esimerkiksi pilokarpiinia on käytetty silmänpainetta alentavana lääkkeenä yli vuosisadan. Tehon pidentämiseksi ja sivuvaikutusten vähentämiseksi silmälääkärit ovat tehneet paljon tutkimustyötä. Liposomia, pilokarpiinin pitkävaikutteisena lääkkeenantojärjestelmänä, käytetään glaukooman hoitoon. Sillä on hyvät kehitysnäkymät hyvän tehonsa, pienten sivuvaikutusten, kätevän käytön ja muiden ominaisuuksiensa vuoksi [2].
N-reseptoriagonisti
Esimerkiksi nikotiini on tupakan pääalkaloidi, jonka osuus alkaloidien kokonaispitoisuudesta on noin 90 prosenttia. Se liittyy läheisesti tuholaisten vastustuskykyyn ja on myös tärkeä tupakan ja savukkeiden laadun indikaattori. Nikotiinin kertyminen on seurausta nikotiinin biosynteesireittiä koodaavien rakennegeenien yhteisilmentymisestä, ja rakennegeenejä säätelevät yleensä COI1, JAZ, MYC-2 ja muut säätelygeenit. Tällä hetkellä useimmat nikotiinin ja nornikotiinin biosynteesiin, säätelyyn ja kuljetukseen osallistuvat geenit on tunnistettu