Pemigatinibin CAS-nro:1513857-77-6
Kemiallinen rakenne: pemigatinibi
CAS-nro: 1513857-77-6
Kuvaus
Kemiallinen rakenne: pemigatinibi
CAS-nro: 1513857-77-6
pemigatinibi (INCB054828;INCB 054828)
Luettelon nro: URK-V620Vain Laboratoriossa käytetty.
Pemigatinibi (INCB054828, INCB 054828) on voimakas, selektiivinen, oraalisesti biosaatavissa oleva FGFR1/2/3:n estäjä, se estää tehokkaasti rekombinantti-FGFR1-, FGFR2- ja FGFR3-entsyymien kinaasiaktiivisuutta ja on erittäin selektiivinen VEGFR2-kinaasien paneelia vastaan.
Biologinen aktiivisuus
Pemigatinib (INCB054828, INCB 054828) is a potent, selective, orally bioavailable inhibitor of FGFR1/2/3, potently inhibits the kinase activity of recombinant FGFR1, FGFR2 and FGFR3 enzymes and is highly selective against a panel of kinases including VEGFR2; inhibits the autophosphorylation of FGFR proteins with low nanomolar IC50 values and blocks signal transduction by FGFR to downstream markers of pathway activation. Cancer cell lines that have genetic alterations in FGFR1, FGFR2 and FGFR3 were uniquely displays sensitivity to cancer cell growth that have genetic alterations in FGFR1, FGFR2 and FGFR3 with IC50 in the range of 3-50 nM, with little to no effect on cancer cell lines or normal cells without FGFR dependence (IC50>1,5 uM); inhiboi kasvainten kasvua, jotka ovat riippuvaisia FGFR1-, FGFR2- ja FGFR3-aktiivisuudesta in vivo, mikä on annoksesta riippuvaista ja korreloi FGFR:n farmakodynaamisen eston kanssa.
Physicochemical Properties
|
M.Wt |
487.5 |
|
|
Kaava |
C24H27F2N5O4 |
|
|
CAS-nro |
1513857-77-6 |
|
|
Varastointi |
Kiinteä jauhe -20 tutkinto 3 vuotta; 4 astetta 2 vuotta |
Liuottimessa -80 tutkinto 6 kuukautta -20 aste 1 kuukautta |
|
Liukoisuus |
10 mM DMSO:ssa |
|
|
Kemiallinen nimi |
3-(2,6-difluori-3,5-dimetoksifenyyli)-1-etyyli-8-[(morfolin-4-yyli)metyyli] -1,3,4,7-tetrahydro-2Hpyrrolo[3',2':5,6]pyrido[4,3-d]pyrimidiini-2- yksi |
|
Viitteet
1. Phillip CC Liu, et ai. Tiivistelmä 771: Selektiivisen FGFR-estäjän INCB054828 prekliininen karakterisointi. AACR DOI: 10.1158/1538-7445.AM2015-771 Julkaistu elokuussa 2015.
2. Mansoor Saleh, et ai. Tiivistelmä CT111: Alustavat tulokset vaiheen 1/2 tutkimuksesta INCB054828:sta, erittäin selektiivisestä fibroblastikasvutekijäreseptorin (FGFR) estäjästä potilailla, joilla on edennyt pahanlaatuinen kasvain. AACR DOI: 10.1158/1538-7445.AM2017-CT111 Julkaistu heinäkuussa 2017.
URK-V620_COAURK-V620_SDSURK-V620_TDSHuomaa: Kaikkia Ureikon tuotteita käytetään vain tieteelliseen tutkimukseen tai lääketodistusilmoitukseen, emmekä tarjoa tuotteita tai palveluita henkilökohtaiseen käyttöön!
Suositut Tagit: pemigatinib cas-nro:1513857-77-6
Lähetä kysely
Saatat myös pitää
![3-(Piperidin-4-yyli)bentso[d]isoksatsolihydrokloridi CAS-nro:84163-22-4](/uploads/202239103/small/3-piperidin-4-yl-benzo-d3fafc716-8a3e-410e-bd08-7fc702298f19.jpg?size=402x0)
![4-bromi-6-metyyli-1-tosyyli-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridiini-7(6H)-oni CAS-nro. :1445993-87-2](/uploads/202239103/small/4-bromo-6-methyl-1-tosyl-1h-pyrrolo-2-3-c8314c3e6-e152-4cc5-8887-254d2244fdc0.jpg?size=402x0)
