
Kuvaus
Kemiallinen rakenne: BMS-986235
CAS-nro: 2253947-47-4

BMS-986235(LAR-1219)
Luettelon nro: URK-V2352Vain Laboratoriossa käytetty.
BMS-986235 (LAR-1219) is a potent, selective, and orally bioavailable agonist of formyl peptide receptor 2 (FPR2) with EC50 of 0.4 nM (hFPR2), >7,000-kertainen selektiivisyys FPR1:een verrattuna.
Biologinen aktiivisuus
BMS-986235 (LAR-1219) is a potent, selective, and orally bioavailable agonist of formyl peptide receptor 2 (FPR2) with EC50 of 0.4 nM (hFPR2), >7,000-kertainen selektiivisyys FPR1:een verrattuna.
BMS-986235 tuotti pitoisuudesta riippuvaisen BRET-signaalien modulaation G i1-, G i2-, G i3-, G oA- ja G oB -biosensoreille FPR2-aktivoinnin jälkeen (EC50=5-13 nM), 164- - 614-kertainen selektiivisyys FPR1-aktivointiin verrattuna.
BMS{0}} paransi hiiren eloonjäämistä, pienensi vasemman kammion aluetta, pienensi arpialuetta ja säilytti seinämän paksuuden, esti neutrofiilien kemotaksista ja stimuloi makrofagifagosytoosia, jotka ovat tärkeitä päätepisteitä, jotka edistävät tulehduksen paranemista.
BMS-986235 säilytti elinkykyisen sydänlihaksen, heikensi vasemman kammion uudelleenmuotoilua ja lisäsi ejektiofraktiota MI:n jälkeen.
Fysicochemical Properit
M.Wt |
361.349 |
|
Kaava |
C18H17F2N3O3 |
|
CAS-nro |
2253947-47-4 |
|
Varastointi |
Kiinteä jauhe -20 tutkinto 3 vuotta; 4 astetta 2 vuotta |
Liuottimessa -80 tutkinto 6 kuukautta -20 aste 1 kuukautta |
Liukoisuus |
10 mM DMSO:ssa |
|
Kemiallinen nimi |
1-((3S,4R)-4-(2,6-difluori-4-metoksifenyyli)-2-oksopyrrolidin-3-yyli)-3- fenyyliurea |
Viitteet
1. Yoshikazu Asahina, et ai. J Med Chem. 2020 Syyskuu 10;63(17):9003-9019.
2. Ricardo A García, et ai. JACC Basic Transl. Sei. 2021, 23. elokuuta; 6(8):676-689.
Huomaa: Kaikkia Ureikon tuotteita käytetään vain tieteelliseen tutkimukseen tai lääketodistusilmoitukseen, emmekä tarjoa tuotteita tai palveluita henkilökohtaiseen käyttöön!
Suositut Tagit: bms986235 tuotenro:2253947-47-4
Lähetä kysely
Saatat myös pitää