Kuvaus
Kemiallinen rakenne: VU0134992
CAS-nro: 755002-90-5
VU0134992(VU 0134992)
Luettelon nro: URK-V600Vain Laboratoriossa käytetty.
VU0134992 (VU 0134992) on tehokas, selektiivinen sisäänpäin suuntautuvan kaliumkanavan Kir4.1 (KCNJ10) salpaaja, jonka IC50 on 0,97 uM kokosolun patch clamp -elektrofysiologisissa määrityksissä.
Biologinen aktiivisuus
VU0134992 (VU 0134992) on tehokas, selektiivinen sisäänpäin suuntautuvan kaliumkanavan Kir4.1 (KCNJ10) salpaaja, jonka IC50 on 0,97 uM kokosolun patch clamp -elektrofysiologisissa määrityksissä.
VU0134992 näyttää 9-taittoselektiivisyyden homomeeriselle Kir4.1:lle verrattuna Kir4.1/5.1-konkatemeerisiin kanaviin (IC50=9 uM) -120 mV:lla.
VU0134992 on enemmän kuin 30-kertainen Kir4.1:lle verrattuna Kir1.1:een, Kir2.1:een ja Kir2.2:een, on heikosti aktiivinen Kir2.3:n, Kir6.2/SUR1:n ja Kir7.1:n suhteen ja on yhtä aktiivinen Kir3.1/3.2, Kir3.1/3.4 ja Kir4.2 suhteen Tl plus virtausmäärityksissä.
VU0134992 aiheuttaa annoksesta riippuvaa diureesia, natriureesia ja kaliureesia rotilla oraalisen hoidon jälkeen.
VU0134992 edustaa ensimmäistä in vivo -aktiivista työkaluyhdistettä Kir4.1:n terapeuttisen potentiaalin tutkimiseksi uutena diureettisena kohteena verenpainetaudin hoidossa.
Fysikaalis-kemialliset ominaisuudet
|
M.Wt |
411.384 |
|
|
Kaava |
C20H31BrN2O2 |
|
|
CAS-nro |
755002-90-5 |
|
|
Varastointi |
Kiinteä jauhe -20 tutkinto 3 vuotta; 4 astetta 2 vuotta |
Liuottimessa -80 tutkinto 6 kuukautta -20 aste 1 kuukautta |
|
Liukoisuus |
DMSO: 259 mg/ml. H2O:<2 mg/mL |
|
|
Kemiallinen nimi |
2-(2-Bromi-4-isopropyylifenoksi)-N-(2,2,6,6-tetrametyylipiperidin-4-yyli)asetamidi |
|
Viitteet
Kharade SV, et ai. Mol Pharmacol. 2018 12. kesäkuuta pii: mol.118.112359.
URK-V600_COAURK-V600_SDSURK-V600_TDS
Huomaa: Kaikkia Ureikon tuotteita käytetään vain tieteelliseen tutkimukseen tai lääketodistusilmoitukseen, emmekä tarjoa tuotteita tai palveluita henkilökohtaiseen käyttöön!
Suositut Tagit: vu0134992 asianumero: 755002-90-5
Lähetä kysely
Saatat myös pitää
