AZD9574 CAS-nro:2756333-39-6

Kemiallinen rakenne: AZD9574

CAS-nro: 2756333-39-6

 

AZD9574(AZD-9574)

Luettelon nro: URK-V2330Vain Laboratoriossa käytetty.

AZD9574 (AZD-9574) on voimakas, selektiivinen ja keskushermostoon tunkeutuva PARP1-estäjä, joka estää PARP1:n entsymaattista aktiivisuutta IC50:lla 0.3-2,0 nM paneelissa solulinjoja HRR-tilasta riippumatta.

Biologinen aktiivisuus

AZD9574 (AZD-9574) on voimakas, selektiivinen ja keskushermostoon tunkeutuva PARP1-estäjä, joka estää PARP1:n entsymaattista aktiivisuutta IC50:lla 0.3-2,0 nM paneelissa solulinjoja HRR-tilasta riippumatta.
AZD9574 toimii selektiivisesti estämällä ja vangitsemalla PARP1:tä SSB:iden kohdissa.
AZD9574 exhibits >8000-kertainen selektiivisyys PARP1:lle verrattuna PARP2:een ja muihin PARP-perheen jäseniin (PARP2, PARP3, PARP5a ja PARP6) biokemiallisissa määrityksissä.
AZD9574 estää pesäkkeiden muodostusmäärityksen isogeenisissä solulinjapareissa vahvisti korkeamman tehon ja selektiivisyyden HRD plus -malleille (DLD1 BRCA2-/-; SKOV-3 BRCA2-/- ja SKOV{{7}). } PALB2-/-), inhiboi BRCA2-/-DLD1-soluja IC50:llä 1,38 nM, eikä sillä ole vaikutusta BRCA2wt-soluja vastaan.
AZD9574 osoitti annoksesta riippuvaa tehokkuutta BRCA1-mutantti-MDA-MB-436-subkutaanisessa ksenograftimallissa. AZD9574 (3 mg/kg) osoitti jatkuvaa kasvaimen kasvun suppressiota, mikä johti merkittävästi pidennettyyn rintasyövän aivometastaasien kasvainta sisältävän kallonsisäisen ksenograftimallin eloonjäämiseen.

Fysikaalis-kemialliset ominaisuudet

Viitteet

1. Kunzah Jamal, et ai. Cancer Res (2022) 82 (12_Täydennys): 2609.

URK-V2330_COA

URK-V2330_SDS

URK-V2330_TDS

 

Huomaa: Kaikkia Ureikon tuotteita käytetään vain tieteelliseen tutkimukseen tai lääketodistusilmoitukseen, emmekä tarjoa tuotteita tai palveluita henkilökohtaiseen käyttöön!

Suositut Tagit: azd9574 Cas-nro:2756333-39-6