Kuvaus
Kemiallinen rakenne: BAY-1816032
CAS-nro: 1891087-61-8
LAHTI-1816032(BAY1816032, BAY 1816032)
Luettelon nro: URK-V693Vain Laboratoriossa käytetty.
BAY1816032 (BAY1816032) on erittäin tehokas, selektiivinen, oraalisesti aktiivinen BUB1 mitoottinen tarkistuspisteen seriini/treoniinikinaasi, jonka IC50 on 7 nM, ja sen selektiivisyys on erinomainen 395 paneelissa.
Biologinen aktiivisuus
BAY1816032 (BAY1816032) on erittäin tehokas, selektiivinen, oraalisesti aktiivinen BUB1-mitoottinen tarkistuspisteen seriini/treoniinikinaasi, jonka IC50 on 7 nM, osoittaa erinomaista selektiivisyyttä 395 kinaasin paneelissa; kumoaa nokodatsolin aiheuttaman tärkeimmän BUB1-kohdeproteiinin histonin H2A:n fosforylaation HeLa-soluissa IC50:llä 29 nM, indusoi kromosomeja ja mitoottista viivettä, estää eri kasvainsolulinjojen proliferaatiota keskimääräisellä IC50:llä 1,4 M; osoittaa synergiaa tai additiivisuutta paklitakselin tai dosetakselin kanssa sekä in vitro että in vivo.
Fysikaalis-kemialliset ominaisuudet
|
M.Wt |
534.524 |
|
|
Kaava |
C27H24F2N6O4 |
|
|
CAS-nro |
1891087-61-8 |
|
|
Varastointi |
Kiinteä jauhe -20 tutkinto 3 vuotta; 4 astetta 2 vuotta |
Liuottimessa -80 tutkinto 6 kuukautta -20 aste 1 kuukautta |
|
Liukoisuus |
10 mM DMSO:ssa |
|
|
Kemiallinen nimi |
2-[3,5-Difluori-4-[[3-[5-metoksi-4-[(3-metoksi{{8} }pyridinyyli)amino]-2-pyrimidinyyli]-1H-indatsol-1-yyli]metyyli]fenoksi]etanoli |
|
Viitteet
1. Gerhard Siemeister, et ai. Tiivistelmä 287: BAY 1816032, uusi BUB1-kinaasi-inhibiittori, jolla on voimakas kasvaimia estävä vaikutus. AACR. DOI: 10.1158/1538-7445.
2. Siemeister G, et ai. Clin Cancer Res. 2018 14. marraskuuta pii: clincanres.0628.2018.
URK-V693_COAURK-V693_SDSURK-V693_TDS
Huomaa: Kaikkia Ureikon tuotteita käytetään vain tieteelliseen tutkimukseen tai lääketodistusilmoitukseen, emmekä tarjoa tuotteita tai palveluita henkilökohtaiseen käyttöön!
Suositut Tagit: bay1816032 asianumero:1891087-61-8
Lähetä kysely
Saatat myös pitää
