PS-423 CAS-nro: 1221964-37-9

Kemiallinen rakenne: PS-423

CAS-nro: 1221964-37-9

 

PS-423

Luettelon nro: URK-V2487Vain Laboratoriossa käytetty.

PS-423 on uusi ja voimakas PTP-1B:n estäjä.

Biologinen aktiivisuus

PS-423 on uusi ja voimakas PTP-1B:n estäjä
PS-423 tunnetaan ensisijaisesti kyvystään estää proteiinikohde-PTP-1B. PTP-1B on proteiinityrosiinifosfataasi, jolla on merkittävä rooli insuliiniherkkyyden ja glukoosin homeostaasin säätelyssä. Se liittyy myös syövän etenemiseen ja immuunijärjestelmän säätelyyn. PTP-1B:n eston PS-423:lla on osoitettu parantavan glukoosinsietokykyä, insuliiniherkkyyttä ja alentavan lihavien eläinten ruumiinpainoa.
PS-423 saa aikaan estovaikutuksensa sitoutumalla PTP-1B:n aktiiviseen kohtaan ja estää sitä defosforyloimasta substraattejaan. Tämä johtaa insuliinireseptorin substraatin -1 (IRS-1) tyrosiinifosforylaatioon lisääntymiseen, mikä johtaa parantuneeseen insuliinin signalointiin ja glukoosin ottoon. Lisäksi PS-423 kohdistuu myös muihin proteiineihin, kuten SHP-2 ja Src-homologiadomeenia sisältävään fosfataasi 2:een (SHP2), mikä johtaa sen laaja-alaiseen terapeuttiseen potentiaaliin.

Fysikaalis-kemialliset ominaisuudet

Viitteet

1. Heinrichs AH et ai. "Tehokkaiden, oraalisesti aktiivisten ja selektiivisten fosfataasi- ja tensiinihomologien (PTEN) estäjien löytäminen ja optimointi, joka perustuu 3-hydroksikromeenin-4-yhteen tukikehykseen." J Med Chem. 2015 heinäkuuta 9;58(13):5211-27.

2. Wang L et ai. "PS-423:n, proteiinityrosiinifosfataasi-1B:n uuden ja selektiivisen estäjän, prekliininen teho ja vaikutusmekanismi." Mol Pharmacol. 2013 huhtikuu;83(4):835-46.

URK-V2487_COA

URK-V2487_SDS

URK-V2487_TDS

Suositut Tagit: PS-423 CAS-nro: 1221964-37-9, Kiina PS-423 CAS-nro: 1221964-37-9