UMK57 CAS-nro: 342595-74-8

Kemiallinen rakenne: UMK57

CAS-nro: 342595-74-8

 

UMK57

Luettelon nro: URK-V2514Vain Laboratoriossa käytetty.

UMK57 on tehokas ja selektiivinen c-Met-reseptorityrosiinikinaasin estäjä, joka on osallisena useiden syöpien kehittymisessä ja etenemisessä.

Biologinen aktiivisuus

UMK57 on tehokas ja selektiivinen c-Met-reseptorityrosiinikinaasin estäjä, joka on osallisena useiden syöpien kehittymisessä ja etenemisessä.
UMK57:n on osoitettu sitoutuvan c-Met:n kinaasidomeeniin ja estävän sen aktivaatiota, estäen siten alavirran signalointireittejä, jotka edistävät kasvainsolujen kasvua ja eloonjäämistä.
UMK57:llä on suuri teho c-Metiä vastaan, IC50-arvolla 6 nM, mikä tekee siitä yhden tähän mennessä raportoiduista tehokkaimmista inhibiittoreista.
UMK57 on osoittanut selektiivisyyttä c-Met:tä kohtaan, ja muiden läheisesti sukua olevien tyrosiinikinaasien esto on minimaalinen. Prekliinisissä tutkimuksissa UMK57 on osoittanut tehokkuutta tuumorisolujen lisääntymisen estämisessä ja apoptoosin indusoimisessa useissa syöpäsolulinjoissa.
UMK57:llä on ollut edullisia farmakokineettisiä ja farmakodynaamisia ominaisuuksia in vivo, hyvä oraalinen hyötyosuus ja pidennetty puoliintumisaika. Nämä tulokset viittaavat siihen, että UMK57:llä on potentiaalia kehittyä lupaavaksi terapeuttiseksi aineeksi c-Met-ohjattujen syöpien hoitoon.

Fysikaalis-kemialliset ominaisuudet

Viitteet

1. Kim MJ, et ai. C-Met-kinaasidomeeniin kohdistuvan syövän vastaisen aineen UMK57 löytö. Bioorg Med Chem Lett. 2020 1. joulukuuta 30(23):127507.

2. Chae Y, et ai. C-Met-signaloinnin kohdistaminen syöpähoitoon: edistyminen ja haasteet. Mol Syöpä. 18.11.2019 18(1):1-19.

3. Jung JI, et ai. UMK57, uusi c-Met-estäjä, herkistää HNSCC-solut sisplatiinille. Cell Death Dis. 2020 joulukuu;11(12):1035.

URK-V2514_COA

URk-V2514_SDS

URK-V2514_TDS

Suositut Tagit: UMK57 CAS-nro: 342595-74-8, Kiina UMK57 CAS-nro: 342595-74-8