Kuvaus
Kemiallinen rakenne: PT2385
CAS-nro: 1672665-49-4
PT2385(PT-2385)
Luettelon nro: URK-V62Vain Laboratoriossa käytetty.
PT2385 (PT-2385) on voimakas, selektiivinen ja oraalisesti aktiivinen HIF2:n antagonisti, sitoutuu HIF2:n PAS-B-domeeniin (Kd=50 nM) ja häiritsee HIF2/ARNT-dimeerin muodostumista.
Biologinen aktiivisuus
PT2385 (PT-2385) on tehokas, selektiivinen ja oraalisesti aktiivinen HIF2:n antagonisti, sitoutuu HIF2:n PAS-B-domeeniin (Kd=50 nM) ja häiritsee HIF2/ARNT-dimeerin muodostumista; estää allosteerisesti HIF2:n dimerisaatiota HIF1/2-transkription dimerisaatiopartnerin ARNT/HIF1 kanssa, häiritsee HIF2:ta, mutta ei HIF1:tä, heterodimerisaatiota ARNT:n kanssa Hep3B-soluissa; estää HIF2 -riippuvaisten geenien, mukaan lukien VEGF-A:n, PAI-1:n ja sykliini D1:n, ilmentymisen ccRCC-solulinjoissa ja kasvainksenografteissa, alentaa myös HIF2-mRNA- ja proteiinitasoja ksenograft-kasvaimissa.
Munuaissyöpä
Vaihe 2 Kliininen
Fysikaalis-kemialliset ominaisuudet
|
M.Wt |
383.342 |
|
|
Kaava |
C17H12F3NO4S |
|
|
CAS-nro |
1672665-49-4 |
|
|
Varastointi |
Kiinteä jauhe -20 tutkinto 3 vuotta; 4 astetta 2 vuotta |
Liuottimessa -80 tutkinto 6 kuukautta -20 aste 1 kuukautta |
|
Liukoisuus |
10 mM DMSO:ssa |
|
|
Kemiallinen nimi |
Bentsonitriili, 3-[[(1S)-2,2-difluori-2, 3-dihydro-1-hydroksi-7-(metyylisulfonyyli) -1H-inden-4-yyli]oksi]-5-fluori- |
|
Viitteet
1. Wallace EM, et ai. Cancer Res. 2016 15. syyskuuta 76(18):5491-500.
2. Chen W, et ai. Luonto. 3.11.2016 539(7627):112-117.
3. Courtney KD, et ai. J Clin Oncol. 2018 20. maaliskuuta 36(9):867-874.
4. Xie C, et ai. Nat Med. 2017 marraskuu; 23(11):1298-1308.
URK-V622_COAURK-V622_SDSURK-V622_TDSHuomaa: Kaikkia Ureikon tuotteita käytetään vain tieteelliseen tutkimukseen tai lääketodistusilmoitukseen, emmekä tarjoa tuotteita tai palveluita henkilökohtaiseen käyttöön!
Suositut Tagit: pt2385 tuotenro:1672665-49-4
Lähetä kysely
Saatat myös pitää
