Danicopan (synonyymit: ACH-4471) CAS-nro: 1903768-17-1

Kemiallinen rakenne : Danicopan (synonyymit: ACH-4471)

CAS-nro: 1903768-17-1

 

Danicopan(Synonyymit: ACH-4471)

Luettelon nro: URK-V2534Vain Laboratoriossa käytetty.

Danicopan (ACH{{0}}) on tehokas ja selektiivinen komplementtitekijä D:n estäjä, jonka IC50-arvo on 0,6 nM.

Biologinen aktiivisuus

Danicopan(ACH{{0}}) on tehokas ja selektiivinen komplementtitekijä D:n estäjä, jonka IC50-arvo on 0,6 nM. Komplementtitekijä D on seriiniproteaasi, joka pilkkoo tekijää B, mikä aktivoi vaihtoehtoisen komplementtireitin.
Danicopanin (ACH-4471) on osoitettu estävän vaihtoehtoista komplementtireittiä in vitro ja in vivo, mikä vähentää C3:n kertymistä. Lisäksi danikopaanilla on osoitettu olevan edullisia farmakokineettisiä ominaisuuksia ja se osoittaa annoksesta riippuvaa tekijä D:n aktiivisuuden estoa terveillä ihmisillä.
Danicopania tutkitaan parhaillaan useiden eri käyttöaiheiden, mukaan lukien paroksismaalinen yöllinen hemoglobinuria, C3-glomerulopatia ja maantieteellinen atrofia, varalta. Vaiheen 2 kliinisessä tutkimuksessa potilailla, joilla oli kohtauksellinen yöllinen hemoglobinuria, danikopaani osoitti merkitsevästi hemolyysin vähentymistä ja kohonneiden hemoglobiinipitoisuuksien määrää lumelääkkeeseen verrattuna. Lisäksi C3-glomerulopatian vaiheen 2 kliininen tutkimus osoitti proteinurian vähenemistä ja eGFR:n lisääntymistä danikopaanihoitoa saaneilla potilailla.

Fysikaalis-kemialliset ominaisuudet

Viitteet

1. Ricklin D, et ai. Komplementtikohdennettu terapia. Nat Biotechnol. 2017;35(9):833-847.

2. Risitano AM, et ai. Danicopan: katsaus prekliinisistä ja kliinisistä tiedoista. Asiantuntija Rev Hematol. 2021;14(1):17-29.

3. Risitano AM, et ai. Vaiheen 2 tutkimus suun kautta otettavasta komplementin estäjästä danikopaanista paroksismaaliseen yölliseen hemoglobinuriaan. Veri. 2019;133(9):966-975.

4. Bomback AS, et ai. Oraalisen komplementin estäjän danikopaanin teho ja turvallisuus C3-glomerulopatiassa. J Am Soc Nephrol. 2021;32(4):929-941.

URK-V2534_COA

URk-V2534_SDS

URK-V2534_TDS

Suositut Tagit: Danicopan (synonyymit: ACH-4471) CAS-nro: 1903768-17-1, Kiina Danicopan (synonyymit: ACH-4471) CAS-nro: 1903768-17-1